Дилтиазем. инструкция по препарату, показания к применению, цена, аналоги, формы выпуска

Состав

Таблетки и капсулы содержат 30, 60, 90 или 180 мг активного вещества дилтиазем в виде гидрохлорида.

Форма выпуска

Таблетки и таблетки пролонгированного действия.

Капсулы пролонгированного действия.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное вещество является производным бензотиазепина. Лекарственный препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным и гипотензивным воздействиями.

Дилтиазем способствует уменьшению внутриклеточного кальция в гладкомышечной ткани кровеносных сосудов, в кардиомиоцитах. Лекарственное средство проявляется отрицательное инотропное воздействие, снижает ЧСС, улучшает почечный, мозговой и коронарный кровоток. Дилтиазем вызывает дилатацию мелких и крупных артерий, релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов.

Антиангинальный эффект проявляется в улучшении кровоснабжения миокарда, снижении кровяного давления, ОПСС, увеличении времени диастолического расслабления левого желудочка, снижения тонуса миокарда.

Антиангинальный эффект обеспечивается подавлением транспорта кальция в сердечных тканях, что вызывает увеличение времени рефрактерного, эффективного периода, замедление проведения атриовентрикулярного проведения. Медикамент не воздействует на внутрижелудочковое проведение, нормальный предсердный потенциал действия.

Однако скорость проведения и скорость деполяризации снижаются при уменьшении амплитуды сокращений предсердий. Возможно укорочение эффективного, антероградного рефрактерного периода в обходных, дополнительных пучках проведения.

При парентеральном введении Дилтиазем вызывает быстрый переход наджелудочковой пароксизмальной тахикардии в синусовый ритм, временно прекращает быстрый желудочковый ритм при развившейся фибрилляции и трепетании предсердий.

Гипотензивный эффект обеспечивается снижением ОПСС, дилатацией резистивных сосудов. Корреляция степени снижения артериального давления производится в соответствии с исходным показателем.

Дилтиазем способствует снижению кровяного давления в горизонтальном и вертикальном положениях.

Редко на фоне приема медикамента отмечается рефлекторная тахикардия, постуральная артериальная гипотония.

При нагрузке Дилтиазем незначительно снижает максимальный показатель ЧСС. При длительном лечении не отмечается усиление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, не развивается гиперкатехоламинемия.

Лекарственное средство снижает периферические и почечные эффекты ангиотензина-2. При ИБС, артериальной гипертонии препарат снижает агрегацию тромбоцитов, оказывает положительное влияние на диастолическое расслабление миокарда.

На гладкую мускулатуру ЖКТ препарат влияет минимально. Толерантность не развивается даже на фоне длительной терапии. У пациентов с артериальной гипертонией Дилтиазем вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка, не оказывает влияния на липидный профиль крови.

Показания к применению

Дилтиазем назначают после перенесенного инфаркта миокарда, при диабетической ретинопатии, артериальной гипертонии, стенокардии Принцметала, стенокардии напряжения, для профилактики коронароспазма при оперативных вмешательствах (аортокоронарное шунтирование, коронароингиография).

Внутривенно препарат вводят при наджелудочковых тахикардиях, пароксизмальных тахикардиях, при трепетании предсердий, для купирования приступа пароксизма мерцательной аритмии, при гипертензии в малом круге кровообращения.

Противопоказания

Дилтиазем не применяется при атриовентрикулярной блокаде, тяжелом течении артериальной гипертонии, при непереносимости основного вещества, при фибрилляции предсердий, трепетании предсердий, синдроме Лауна-Ганонга-Левина, синдроме WPW, SA-блокаде, грудном кормлении.

При почечной недостаточности, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, при инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, умеренной артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, при ХСН, выраженной брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, атриовентрикулярной блокаде первой степени, детям и лицам пожилого возраста Дилтиазем назначают с осторожностью.

Побочные действия

  • Нервная система: экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм, тугоподвижность в руках, ногах, шаркающая походка, маскообразное лицо, депрессия, транзиторная потеря зрения, тремор, парестезии, затруднение глотания, астения, повышенная утомляемость, обморочные состояния, головные боли, тревожность, сонливость, головокружения.
  • Сердечно-сосудистая система: асистолия, брадикардия, аритмия, стенокардия, мерцание желудочков, трепетания желудочков, тахикардия, развитие сердечной недостаточности, выраженное падение кровяного давления, атриовентрикулярная блокада.
  • Пищеварительная система: гиперплазия десен, отечность, болезненность и кровоточивость десен, повышение уровня ферментов печени, диарея, запоры, тошнота, сухость во рту, рвота, гиперкреатинемия.
  • Возможно развитие синдрома Стивенса-Джонса, мультиформной экссудативной эритемы, стридорозного дыхания, кашля, затрудненного дыхания, отека легких, отека голеней и стоп, агранулоцитоза, увеличения массы тела, галактореи.

Инструкция по применению Дилтиазема (Способ и дозировка)

В качестве антиангинального и гипотензивного средства Дилтиазем назначают 3-4 раза в день по 30 мг, коррекция дозирования производится в индивидуальном порядке.

Пожилым людям, пациентам с патологией печени, почек препарат назначают дважды в сутки по 30 мг.

Терапию пролонгированными формами начинают с 2-х приемов в день по 60-120 мг либо по 180-240 мг однократно, в последующие 2 недели проводится коррекция дозы, в сутки не больше 360 мг. При длительной терапии с положительной динамикой каждые 3 месяца дозировку уменьшают.

Таблетки рекомендуется принимать перед едой, запивать водой, не разжевывать, проглатывать целиком.

При неотложной терапии Дилтиазем вводят внутривенно. Для купирования наджелудочковой тахикардии показано внутривенное вливание 0,25мг/кг в течение двух минут под контролем пульса, кровяного давления.

В случае отсутствия положительной динамики проводят повторное вливание через 15 минут в количестве 0,35 мг/кг. Комбинация 160 мг пропанолола и 120 мг дилтиазема позволяет добиться восстановления синусового ритма.

Эффект регистрируется через полчаса.

  1. Для профилактики наджелудочковой тахикардии показано назначение 240-360 мг в день.
  2. При трепетании предсердий, постоянной форме мерцания Дилтиазем назначают в комбинации с сердечными гликозидами в дозе 240 мг в день.
  3. Гипертензия в малом круге кровообращения: до 720 мг в день.
  4. Инструкция по применению Дилтиазем Ланнахер и Дилтиазем Ретард аналогичны.

Передозировка

  • Проявляется асистолией, кардиогенным шоком, ХСН, нарушением атриовентрикулярной проводимости, падение артериального давления, тяжелой брадикардией.
  • Требуется промывание желудка, вызов искусственной рвоты, назначение энтеросорбентов.
  • При развитии брадикардии вводят изопреналин, атропин, при сердечной недостаточности диуретики, добутамин, допамин, при падении давления назначают вазопрессоры, при тяжелой форме брадикардии применяют электрокардиостимуляторы.
  • Перитонеальный диализ и гемодиализ не приносят облегчения.

Взаимодействие

  1. Комбинации с хинидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антиаритмическими средствами считается потенциально опасной, вызывает снижение сократимости миокарда с формированием признаков сердечной недостаточности, замедление атриовентрикулярной проводимости, чрезмерную брадикардию.

  2. Дилтиазем может повышать биологическую доступность препарата Пропанолол.
  3. Хинидин, прокаинамид способствуют удлинению интервала QT на ЭКГ.
  4. Тиазидные диуретики, средства для ингаляционной анестезии и препараты, снижающие уровень кровяного давления способствуют усилению гипотензивного эффекта медикамента.

  5. Диазепам, фенобарбитал и рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в крови, а циметидин – повышает.
  6. В некоторых случаях одновременно назначают нитраты, что не вызывает побочного лекарственного взаимодействия.

Дилтиазем повышает уровень теофиллина, карбамазепина, циклоспорина, дигоксина, вальпроевой кислоты, хинидина в крови. В отношении общих анестетиков отмечается усиление кардиодепрессивного воздействия.

  • Препараты лития усиливают нейротоксическое влияние препарата (проявляется шумом в ушах, атаксией, тошнотой, диареей, рвотой).
  • Раствор фуросемида фармацевтически несовместим с растворов лекарственного средства Дилтиазем.
  • Эстрогены, глюкокортикостероиды, индометацин, симпатомиметические препараты уменьшают выраженность гипотензивного эффекта.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Пожилым пациентам с брадикардией дозирование лекарственного средства производится с особой осторожностью.

При длительном внутривенном вливании дилтиазема требуется регулярный контроль над функцией печени, работой почек, пульсом, кровяным давлением, динамикой ЭКГ. Не рекомендуется проводить вливания со скоростью более 15 мг в час, а также длительностью более суток.

Препарат способствует удлинению интервала PQ на ЭКГ. При завершении терапии рекомендуется постепенное снижение дозировки.

  1. В случае необходимости проведения оперативного лечения в обязательном порядке предупреждают врача-анестезиолога о применении препарата с указанием дозы.
  2. У лиц пожилого возраста Дилтиазем способствует увеличению периода полувыведения.
  3. У пациентов с левожелудочковой недостаточностью риск осложнений со стороны сердечной системы возрастает на 40%.
  4. Лекарственное средство не оказывает влияние на показатель смертности при патологии сердечно-сосудистой системы.

Аналоги Дилтиазема

Аналогами являются лекарства: Алдизем, Диакордин, Кардил.

Отзывы о Дилтиаземе

Препарат эффективен при ИБС, гипертонии, аритмиях, стенокардии. В отзывах пациенты жалуются на побочные действия лекарства, такие как, например боли в голове.

Цена Дилтиазема, где купить

  • Цена Дилтиазема в таблетках по 60 мг составляет 85 рублей за 30 штук.
  • 30 штук по 90 мг стоят 120-140 рублей.
  • Капсулы Дилтиазем Ретард по 180 мг 30 штук стоят 200-270 рублей.

Дилтиазем ланнахер

  • Фармакодинамическое взаимодействие
  • При одновременном приеме дилтиазема с гипотензивными средствами отмечается усиление антигипертензивного действия.
  • При одновременном приеме дилтиазема и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.
  • При одновременном приеме дилтиазема с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
  • При одновременном применении с аденозином повышен риск развития пролонгированной брадикардии.
  • Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.
  • Этанол усиливает антигипертензивного эффекта.
  • Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения.
  • Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.
  • Фенитоин снижает эффект дилтиазема.
  • Антипсихотические средства (нейролептики) усиливают антигипертензивный эффект дилтиазема.

Возможно одновременное назначение нитратов (в т.ч. пролонгированных форм).

  1. Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
  2. Индометацин и другие НПВП, ГКС и эстрогены, а также симпатические лекарственные средства снижают гипотензивный эффект.
  3. Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.
  4. Фармакокинетическое взаимодействие
  5. Циметидин ослабляет процесс биотрансформации дилтиазема в печени, замедляет его выведение, увеличивая продолжительность действия дилтиазема.
Возможно вам будет интересно:  Анализ мочи по Нечипоренко

Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и карбамазепина в плазме крови (40-70%) и повышает риск возникновения побочных реакций, в т.ч. атаксии, нистагма, диплопии, головной боли, рвоты, спутанности сознания, а также увеличивает концентрации циклоспорина, дигоксина (до 50%), имипрамина, лития и мидазолама.

Усиливает действие гипогликемических средств для приема внутрь (например, хлорпропамида и глипизида).

При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой, возможно развитие интоксикации последним, парестезии. Поэтому необходимо внимательно следить за уровнем плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов.

  • Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема на 20-30%.
  • Может повышать биодоступность пропранолола.
  • Повышает концентрацию морацизина в плазме крови.
  • Фенобарбитал, диазепам, рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в плазме крови.
  • Повышает концентрацию в крови хинидина, вальпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).
  • Ритонавир может повышать плазменные концентрации БМКК.
  • Дилтиазем угнетает метаболизм мидазолама (повышается плазменная концентрация с усилением седативного действия).
  • Выведение нифедипина снижается дилтиаземом (повышается плазменная концентрация).

Дилтиазем значительно увеличивает концентрацию ловастатина в плазме крови. Также усиливает действие симвастатина, поэтому при их одновременном применении дозы симвастатина необходимо снизить. При одновременном применении дилтиазема с ловастатином и симвастатином необходим контроль за пациентами, из-за возможности развития миозита или рабдомиолиза.

Дилтиазем Фармлэнд : инструкция по применению

Каждая таблетка Дилтиазем Фармлэнд содержит действующего вещества: дилтиазема гидрохлорида 60 мг, и вспомогательные вещества: лактоза моногидрат 36,94 мг, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат двухосновный, магния стеарат, повидон К-30, желатин, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный.

Обязательно сообщите врачу, если вы принимаете или недавно принимали любые другие лекарственные средства, в том числе безрецептурные лекарственные средства и травы, особенно следующие: В частности, не принимайте это лекарство и сообщите своему врачу, если вы принимаете: — Дантролен (раствор), используемый при сильном мышечном спазме или сильной лихорадке (так называемая «злокачественная гипертермия»); — Лекарственные препараты, содержащие ивабрадин, используемые для лечения некоторых заболеваний сердца. Дилтиазем Фармлэнд может усиливать действие следующих лекарств: — для лечения высокого кровяного давления, такие как доксазозин, тамсулозин, атенолол, пропранолол или ацебутолол; — применяемые для нормализации сердечного ритма, такие как амиодарон и дигоксин; — для лечения стенокардии, такие как глицерина тринитрат или изосорбида тринитрат; — для лечения высоких уровней холестерина, такие как симвастатин, флувастатин и аторвастатин; — циклоспорин (для подавления иммунной системы, например, после трансплантации органов); — фенитоин (при эпилепсии); — антиагрегантные лекарства, используемые для снижения свертывания крови, такие как аспирин или клопидогрел; — йод-содержащие контрастные препараты (используемые для диагностики с использованием рентгеновских лучей); — карбамазепин (при эпилепсии); — теофиллин (при проблемах с дыханием); — препараты лития (при лечении психических заболеваний); — для лечения бессонницы или беспокойства, такие как триазолам или мидазолам; — метилпреднизолон (при воспалении); — цилостазол, используется для лечение судорожных болей в ногах, возникающих при недостаточном кровоснабжении. Дилтиазем Фармлэнд может уменьшить эффект: — рифампицина, применяемого при лечении туберкулеза. Следующие лекарства могут усиливать действие Дилтиазема Фармлэнд: — лекарства, используемые при язве желудка, такие как циметидин и ранитидин.

Применение Дилтиазема Фармлэнд с едой и питьем

Рекомендуется ограничить количество грейпфрутового сока при приеме препарата. Так как это может повысить уровень активного вещества дилтиазема в крови и увеличить вероятность развития побочных эффектов. Если вы обеспокоены, вам следует прекратить пить грейпфрутовый сок и проконсультироваться с врачом. Всегда принимайте Дилтиазем Фармлэнд точно по назначению врача. Если вы в чем-то не уверены, спросите доктора еще раз. Таблетка принимается внутрь. Взрослые Поддерживающая доза составляет одну таблетку (60 мг) три раза в день. При необходимости ваш врач может увеличить дозу до двух таблеток три раза в день или четыре раза в день.

  • Пожилые пациенты и пациенты с нарушенной функцией почек
  • Дети
  • Если вы приняли дозу Дилтиазема Фармлэнд большую, чем рекомендовал врач:
  • Если вы забыли вовремя принять очередную дозу Дилтиазема Фармлэнд:
  • Если вы перестанете принимать Дилтиазем Фармлэнд:
  • Исследования и анализы:
  • Если у вас есть какие-либо дополнительные вопросы по использованию препарата, обратитесь к своему врачу или фармацевту

Первично по одной таблетке (60 мг) дважды в день. Ваш доктор должен откорректировать дозу в соответствии с реакцией вашего организма. Применение не рекомендуется. Не принимайте большее количество таблеток, чем вам прописал врач. Если вы приняли большее количество таблеток, сразу же вызовите скорую помощь или сообщите своему врачу. Передозировка Дилтиазема Фармлэнд может вызвать головокружение или слабость, помутнение зрения, боль в груди, одышку, обморок, необычно быстрое или медленное сердцебиение, невнятную речь, спутанность сознания, кому, внезапную смерть и снижение функции почек. Примите таблетку, как только вспомнили об этом. Затем продолжайте прием как обычно. Не принимайте две дозы в одно и то же время, чтобы компенсировать забытую дозу. Продолжайте принимать Дилтиазем Фармлэнд, пока ваш доктор не отменит препарат. Не прекращайте принимать их только потому, что вы чувствуете себя лучше. Если вы самостоятельно отмените препарат, ваше состояние может ухудшиться. Ваш доктор может назначать регулярные анализы в течение периода лечения Дилтиаземом Фармлэнд. Они могут включать проверку вашего сердца и анализы крови для проверки состояния ваших печени и почек. Как и все лекарственные средства, таблетки Дилтиазема Фармлэнд могут вызвать побочные эффекты, хотя они проявляются не у каждого пациента. Немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к врачу или отправляйтесь в больницу, если: Частота неизвестна (не может быть оценена из доступных данных): • У вас аллергическая реакция. Ее признаки могут включать в себя: сыпь, затруднение глотания или проблемы с дыханием, отек губ, лица, горла или языка. • У вас красная или бугорковая кожная сыпь, опухшие веки, лицо, губы, горло или язык, затрудненное глотание. • Ваша астма ухудшается. • У вас проблемы с дыханием, появились хрипы, чувство стеснения в груди (так называемый «бронхоспазм»). • У вас появились волдыри или шелушение кожи вокруг губ, глаз, рта, носа и половых органов, симптомы гриппа и лихорадка. Это может быть болезнь под названием «синдром Стивенса-Джонсона». • У вас появилась выраженная сыпь, переходящая в волдыри, возможно с отслоением кожи на больших участках кожи. Состояние будет сопровождаться общим недомоганием, лихорадкой, ознобом и болью в мышцах. Это может быть болезнь под названием «токсический эпидермальный некролиз». • У вас появилась кожная сыпь или кожные образования с розовым / красным кольцом и бледным центром, возможно зудящие, чешуйчатые или наполненные жидкостью. Особенно сыпь может появляться на ладонях или подошвах ваших ног. Это может быть признаком серьезной аллергии на лекарство под названием «мультиформная эритема».

Обязательно проконсультируйтесь с врачом при появлении любых из следующих симптомов, возможно, вам потребуется серьезная медицинская помощь:

Частые (менее 1 случая на 10 пациентов): • замедленное или неравномерное сердцебиение; • учащенная, неравномерная или выраженная частота сокращений сердца (сердцебиение).

Частота неизвестна (не может быть оценена из доступных данных):

• кожная сыпь, вызванная сужением или закупоркой кровеносных сосудов (так называемый «васкулит»); • одышка, чувство усталости совместно с отеками лодыжек и голеней. Это возможный признаком сердечной недостаточности; • необычные движения языка, мышечные спазмы лица, закатывание глаз и дрожь; • повышение температуры, чувство усталости, потеря аппетита, боль в животе, тошнота. Это может быть признаком воспаления печени (так называемый «гепатит»); • увеличение количества мочи, повышенная жажда, сухость во рту или кожи. Это могут быть признаки высокого уровня сахара в крови (гипергликемия); • повышается риск получить солнечный ожог, и он может быть более выраженным, чем у тех, кто не принимает Дилтиазем Фармлэнд. Вам следует использовать защиту от солнца во время терапии этого препарата; • увеличение груди у мужчин.

Расскажите своему врачу как можно скорее, если у вас возникли какие-либо из следующих побочных эффектов:

Очень частые (более 1 случая на 10 пациентов): отеки голеней. Частые (менее 1 случая на 10 пациентов): диспепсия, боли в животе, запоры и диарея. Нечастые (менее 1 случая на 100 пациентов): головокружение, чувство пустоты в голове или потеря сознания, когда вы быстро встаете или садитесь (низкое артериальное давление). Редкие (менее 1 случая на 1000 пациентов): сухость во рту; зудящая, бугорковая сыпь (так называемая крапивница). Частота неизвестна (не может быть оценена из доступных данных): отек десен. Расскажите своему врачу или фармацевту, если любой из следующих побочных эффектов становится серьезным или длится дольше, чем несколько дней: Частые (менее 1 случая на 10 пациентов): головная боль, приливы (ощущение тепла), чувство тошноты или рвота, общее недомогание, слабость или усталость, чувство головокружения, покраснение кожи. Нечастые(менее 1 случая на 100 пациентов): бессонница. Частота неизвестна (не может быть оценена из доступных данных): изменения настроения, включая депрессию; кровотечение или кровоподтеки под кожей. Анализы крови Дилтиазем Фармлэнд может изменять уровень показателей ферментов печени в крови. Это может означать, что ваша печень не работает должным образом.

Возможно вам будет интересно:  Шум или звон в ушах - причины, как избавиться или предупредить

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные

нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по применению препарата.

Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», сайт rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Дилтиазем, 90 мг, таблетки пролонгированного действия, 30 шт

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч.

с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия.

У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.

Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

  • При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
  • При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.
  • При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.
  • При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.
  • Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.

Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.

  1. При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.
  2. Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.
  3. При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.
  4. При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.
  5. При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.
  6. При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.
  7. При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.
  8. Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.
  9. При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.

При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.

При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.

При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.

Дилтиазем Ретард таблетки 90 мг 20 шт: инструкция по применению, описание, состав, показания, противопоказания

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Дилтиазем 90 мгвспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата и этилакрилата (1:2:0.

1) сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.2), парафин, тальк.

состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.

Дилтиазем является производным бензотиазепинов; обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью.

Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание кальция в кардиомицитах и клетках гладкой мускулатуры, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС).Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентикулярном (AV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, пациентов пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SA) блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (постнагрузки), что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с его исходным показателем (у пациентов с нормальным АД отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в положении «лежа», так и «стоя». Редко вызывает постуральную артериальную гииотензию и рефректорную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертрофической кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов.Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией. Начало действия при приеме внутрь — 2-3 час. Длительность действия составляет — 12-24 час.Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (90%). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 6-14 ч. Величины концентраций в плазме крови у отдельных пациентов сильно отличаются. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80 % (с альбуминами — 35-40%).

Объем распределения дилтиазема в организме составляет около 5.3 л/кг массы тела.После всасывания из ЖКТ активное вещество подвергается интенсивному метаболизму, вследствие эффекта «первого прохождения» преимущественно через печень.

В печени метаболизируется путем деацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов CYPЗА4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме крови в 5-10 раз меньшей концентрации, чем исходный дилтиазем, и имеет в 2-4 раза меньшую активность.

T1/2 при приеме внутрь носит двухфазный характер: ранний — 20-30 мин, конечный — 3.5 ч (5-8 ч — при высоких и повторный дозах).Выводится через кишечник с желчью (65%) и почками (35%, в том числе 2-4% в неизмененном виде).Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется. Дилтиазем не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.

У больных стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется T1/2. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Возможно вам будет интересно:  Препарат Визанна при эндометриозе - инструкция по применению, особенности и аналоги

Показания

— профилактика пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;- артериальная гипертензия;- профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала).

— кардиогенный шок,- синоатриальная и AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;- синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);- хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);- острая сердечная недостаточность;- инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности;- синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма;- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);- выраженная брадикардия;- желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS;- порфирия;- беременность;- период лактации;- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);- непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы;- повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензотиазепина.С осторожностью: применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, тяжелым стенозом устья аорты, в острой фазе инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (ГОКМП), артериальной гипотензии, AV блокадой I степени или удлинении интервала PQ, при одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином, компенсированной хронической сердечной недостаточности, при тенденции к брадикардии, в пожилом возрасте.

Меры предосторожности

В период лечения возможно обострение псориаза.При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила , дилтиазема .

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУ пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дилтиазем ретард противопоказан к применению во время беременности и в период кормления грудью (дилтиазем проникает в грудное молоко).Женщинам в детородном возрасте до назначения Дилтиазема ретард следует исключить беременность.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, перед едой, целиком, не разжевывая и не размельчая, запивая небольшим количеством жидкости.

Начальная доза препарата Дилтиазем ретард составляет 1 таблетку по 90 мг 2 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 180-240 мг. Коррекцию режима дозирования можно проводить только через 2 недели.

Максимальная доза составляет 360 мг/сут (применяется только в стационаре).

Побочные действия

Наиболее часто наблюдающиеся (во многих случаях связь с приемом препарата не установлена): периферические отеки (2.4%), головная боль (2.1%), тошнота (1.9%), головокружение (1.5%), кожная сыпь (1.3%), астения (1.2%).С частотой менее 1%:Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, аритмия, брадикардия (менее 50 уд.

/мин) или тахикардия, AV-блокада, блокада ножек пучка Гиса, развитие или усугубление сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, приливы крови, выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения, обморок, желудочковая экстрасистолия.

Со стороны нервной системы: нарушение сна, амнезия, депрессия, нарушение походки, галлюцинации, бессонница, нервозность, парестезии, изменения личности, сонливость, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, запор или диарея, нарушение вкуса, диспепсия, умеренное повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ), аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ); жажда, рвота, повышение массы тела.

Со стороны кожных покровов: петехии, фотосенсибилизация, кожный зуд, крапивница.

Прочие: амблиопия, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), одышка, носовое кровотечение, раздражение глаз, гипергликемия, гиперурикемия, импотенция, судороги мышц, заложенность носа, никтурия, костно-суставная боль, полиурия, сексуальная дисфункция, звон в ушах.

Посмаркетинговый опыт: аллергические реакции, алопеция, ангионевротический отек (включая отек лица и периорбитальный отек), мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эиидермальный некролиз, экстрапирамидный синдром, гиперплазия десен, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, лейкопения, пурпура, ретинопатия, миопатия, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит. Наблюдались случаи генерализованной сыпи, которая в некоторых случаях была проявлением лейкоцитокластического васкулита; сообщалось о случаях инфаркта миокарда, который не всегда легко отличить от проявлений имеющегося заболевания.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, переходящее в коллапс, нарушение атриовентрикулярной и синоатриальной проводимости, спутанность сознания, ступор, тошнота, рвота, метаболический ацидоз, гипергликемия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия.

Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин, изопреналин, допамин или добутамин, а также, при выраженных нарушениях проводимости, возможно применение электрокардиостимуляции.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Взаимодействие с другими препаратами

ФармакодинамическоеПри одновременном применении дилтиазема с гипотензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.При одновременном приеме дилтиазема и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном приеме с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.При одновременном применении с аденозином повышен риск развития пролонгированной брадикардии.

Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.Этанол: усиление гипотензивного эффекта.Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения.

Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.Фенитоин снижает эффект дилтиазема.Антипсихотические средства (нейролептики) усиливают гипотензивный эффект. Возможно одновременное назначение нитратов (в том числе пролонгированных форм).

Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), глюкортикостероиды и эстрогены, а также симтоматические лекарственные средства снижают гипотензивный эффект.

ФармакокинетическоеОдновременное применение с циметидином приводит к значительному увеличению плазменных концентраций дилтиазема, что в свою очередь может привести к его токсическому действию на сердечно-сосудистую систему.Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и карбамазепина в плазме крови (40-70%) и повышает риск возникновения побочных реакций, в т.ч.

атаксии, нистагма, диплопии, головной боли, рвоты, спутанности сознания, а также увеличивает концентрации циклоспорина, дигоксина (до 50%), имипрамина, лития и мидазолама.Усиление действие гипогликемических средств для приема внутрь (например, хлорпропамида и глипизида).

При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой, возможно развитие интоксикации, парестезии. Поэтому необходимо контроль плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов. Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема до 20-30%. Может повышать биодоступность пропранолола.

Повышает концентрацию морацизина в плазме крови.Фенобарбитал, диазепам, рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в плазме крови. Повышает концентрацию в крови хинидина, валъпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).Противовирусные средства: ритонавир может повышать плазменные концентрации БМКК.

Анксиолитики и снотворные средства: дилтиазем угнетает метаболизм мидазолама (повышается плазменная концентрация с усилением седативного действия).БМКК: выведение нифедипина снижается дилтиаземом (повышается плазменная концентрация).Дилтиазем значительно увеличивает концентрацию ловастатина в плазме крови. Также усиливает действие симвастатина, поэтому при их одновременном применении дозы симвастатина необходимо снизить. При одновременном применении дилтиазема с ловастатином и симвастатином необходим контроль за пациентами, из-за возможности развития миозита или рабдомиолиза.

Дилтиазем ретард снижает проводимость миокарда, поэтому его с особой осторожностью применять у пациентов с AV-блокадой I степени и брадикардией. Осторожность необходима и при применении у пациентов с нарушением функции левого желудочка сердца.

Дилтиазем ретард с осторожностью назначают пациентам уже принимающие другие лекарственные средства, в частности, бета-адреноблокаторы. У данной группы пациентов процесс лечения следует проводить под тщательным наблюдением врача-кардиолога.

Дилтиазем ретард с осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата и контролировать концентрацию мочевины в моче, креатинина.

У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.Для пожилых пациентов доза подбирается индивидуально.

Так как дилтиазем уменьшает ОПСС и может вызвать вторичную артериальную гипотензию, необходимо контролировать АД, в частности, в начале курсового лечения, пока терапевтические дозы еще не уточнены.

В случае возникновения стойких кожных высыпаний, перерастающих в многоформную эритему и в эксфолиативный дерматит, прием препарата Дилтиазем ретард следует прекратить.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии (пациент принимает Дилтиазем ретард).У пациентов пожилого возраста может увеличиваться период полувыведения дилтиазема.Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмамиДо настоящего времени не установлено, что прием дилтиазема в рекомендуемых дозах оказывает влияние на психомоторную активность больного. У больных с повышенной чувствительностью может (в частности в начале курсового лечения) вызвать чрезмерное снижение АД, головокружение и преходящее снижение способности к вождению транспортных средств и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Отпуск по рецепту

Да

Оставьте первый комментарий

Оставить комментарий

Ваш электронный адрес не будет опубликован.


*