Ванкомицин. Инструкция по препарату, применение, цена, формы выпуска, аналоги.

Порошок или лиофилизат содержат 0,5 или 1 г активного вещества ванкомицин.

Форма выпуска Ванкомицина

Порошок или лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Ванкомицин в таблетках не выпускается.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы гликопептидов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основной компонент продуцируется Amycolatopsis orientalis. Ванкомицин оказывает бактерицидное вoздействие (исключение составляют энтерококки — на них медикамент действует бактериостатически).

Механизм антибактериального действия направлен на блокирование цепочки синтеза в бактериальной клеточной стенке, торможение синтеза рибонуклеазы, изменение проницаемости бактериальных клеточных мембран.

Лекарственный препарат воздействует на стафилококки, коринобактерии, стрептококки, клостридии, энтерококки, актиномицеты.

Оптимальная эффективность наблюдается при рH равном 8; снижение эффективности медикамента отмечается при снижении рН до 6. Антибиотик Ванкомицин оказывает активное воздействие на микроорганизмы, которые находятся в стадии размножения.

К действию медикамента устойчивы практически все грамотрицательные микроорганизмы, простейшие, вирусы, грибы, микобактерии. Перекрестная резистентность между ванкомицином и другими антибактериальными медикаментами не зарегистрирована.

Показания к применению

Инструкция по применению Ванкомицина рекомендует назначать медикамент при менингите, эндокардите, инфекционных поражениях кожи, инфекционных заболеваниях костной ткани, энтероколите, псевдомембранозном колите (возбудитель — клостридии), при абсцессе легких, пневмонии, инфекционных поражениях суставов.

Противопоказания

Ванкомицин не назначают при неврите слухового нерва, в первом триместре беременности, непереносимости активного вещества, кормлении грудью.

При нарушениях слуха, во втором и третьем триместрах беременности, патологии почечной системы Ванкомицин применяют с осторожностью, после предварительной консультации специалистов.

Побочные действия

• При быстром введении формируются постинфузионные реакции: симптом «красного» человека (вызван черзмерным высвобождением гистамина), который проявляется учащенным сердцебиением, ознобом, лихорадкой, спазмом мышечной ткани, гиперемией кожных покровов в верхней половине тела; анафилактические реакции в виде кожного зуда, сыпи, диспноэ, бронхоспазма и падения уровня кровяного давления.
• Пищеварительный тракт: псевдомембранозный колит, тошнота.
• Мочевыделительный тракт: повышение уровня азота мочевины и креатинина, нефротоксичность (проявляется при длительной терапии, в комбинации с аминогликозидами); редко регистрируется интерстициальный нефрит.

Органы чувств: звон в ушах, снижение слуха, вертиго. Органы кроветворения: редко формируется агранулоцитоз, тромбоцитопения (преходящая форма), обратимая нейтропения.

Из местных реакций чаще всего наблюдается сыпь, боль в месте инъекции, флебит, некроз в области введения препарата.

Возможно развитие аллергических реакций в виде сыпи, эозинофилии, озноба, тошноты, лихорадки, васкулита, экссудативной злокачественной эритемы, синдрома Лайелла.

Инструкция по применению Ванкомицина (Способ и дозировка)

1. Внутримышечное введение препарата Ванкомицин сопровождается выраженным болевым синдромом, поэтому медикамент вводят исключительно внутривенно со скоростью не более 10 мг в минуту, длительность инфузий составляет не более часа.
2. Взрослым каждые 6 часов вводят по 0,5 грамм либо 7,5 мг/кг.

3. Пациентам с патологией почечной системы дозу рассчитывают по схеме 15мг/кг, дальнейшее дозирование осуществляется с учетом уровня КК.

Порошок ванкомицина перед введением разбавляют в растворе для инъекций: 500 мг антибиотика в 10 мл воды.

Приготовленный раствор разводят в хлориде натрия 0,9%.

Лечение псевдомембранозного колита: внутрь в виде раствора 0,5-2 грамма 3-4 раза в сутки, курс терапии рассчитан на 7-10 дней.

Передозировка

Прием повышенных доз препарата Ванкомицин сопровождается усилением вышеописанных побочных реакций.

Требуется проведение гемоперфузии, гемофильтрации, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

• У детей наблюдаются эритематозные высыпания, отмечается гиперемия кожных покровов, а у взрослых нарушается внутрисердечная проводимость при одновременном применении анестетиков местного действия.
• Недопустимо одновременное лечение ототоксичными препаратами и нефротоксичными медикаментами (этакриновая кислота, паромомицин, аминогликозиды, цисплатин, «петлевые» диуретики, кармустин, капреомицин, полимиксин В, буметанид, Бацитрацин, салицилаты, амфотерицин В, аминогликозыди, циклоспорин).
• Снижение эффективности препарата Ванкомицин наблюдается при лечении колестирамином.
• Проявления ототоксичности (вертиго, шум в ушах) ванкомицина маскируются при лечении фенотиазинами, антигистаминными средствами, тиоксантенами, меклозином.
• Нервно-мышечная блокада и падение кровяного давления наблюдается при терапии векуронием бромидом и общими анестетиками (инфузии антибиотика возможны за час до введения указанных медикаментов).

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

1. Во втором и третьем триместрах беременности Ванкомицин назначают исключительно по «жизненным» показаниям.
2. При лечении новорожденных и недоношенных детей обязателен контроль над уровнем антибиотика в крови.

3. Ванкомицин рекомендуется вводить перед общей анестезией, так как частота побочных эффектов возрастает при одновременной терапии общими анестетиками.
4. Обязательно проведение аудиограммы, контроль над работой почечной системы (показатели азота мочевины, креатинина, общий анализ мочи).

5. Желателен контроль над концентрацией ванкомицина в крови.
6. Токсичные эффекты проявляются при концентрации антибиотика более 80 мкг/мл.

Аналоги Ванкомицина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Эдицин

Аналогами являются препараты: Ванкадицин, Ванко, Ванкоген, Ванколон, Ванкомек, Ванкум, Ликованум, Танкофето, Эдицин.

Отзывы о Ванкомицине

Сильный антибиотик, принимать с осторожностью и под наблюдением врача.

Часто в отзывах содержится информация о серьезных проявлениях побочных эффектов: падает давление, тяжело дышать, покраснение кожи, сердце стучит, болят уши.

Цена Ванкомицина, где купить

Цена Ванкомицина составляет примерно 200 рублей. Купить в Москве препарат можно примерно по той же цене.

Ванкомицин. Инструкция по препарату, применение, цена, формы выпуска, аналоги. :: Polismed.com

Сайт предоставляет справочную информацию. Адекватная диагностика и лечение болезни возможны под наблюдением добросовестного врача. У любых препаратов есть противопоказания. Необходима консультация специалиста, а также подробное изучение инструкции! Ванкомицин – антибиотик из группы гликопептидов (высокомолекулярные углеводосодержащие антибиотики; другие представители группы: рамопланин, телаванцин, тейкопланин, блеомицин, декапланин), который применяется для лечения бактериальных инфекций. Ванкомицин впервые был выделен Эдвином Корнфилдом, сотрудником американской фармацевтической компании Eli Lilly & Co в 1953 году из образцов почвы, собранных в джунглях Борнео. Этот антибиотик природного происхождения синтезируется бактерией Amycolatopsis orientalis (официальное название — Nocardia orientalis). По химической структуре ванкомицин представляет собой относительно редко встречающееся в природе гало-органическое соединение, включающее два атома хлора.

В лаборатории ванкомицин получают путем ферментации. Его название происходит от слова, которое переводится как «побеждать» (изначально его называли соединением 05865). Первоначально этот антибиотик был предназначен для лечения инфекций, вызванных пенициллин-устойчивым золотистым стафилококком. Эти бактерии очень медленно приобретают устойчивость к ванкомицину, даже во время экспериментов.

Другие названия ванкомицина (синонимы):

• Ванколед;
• Ванкоцин;
• Ванмиксан;
• Эдицин;
• Ванкомицин-Тева;
• Ванкорус;
• Веро-ванкомицин;
• Ванкомабол;
• Edicin:
• Vancocin:
• Vancoled:
• Vanmixan.

Ванкомицин выпускают в виде порошка (лиофилизата) для приготовления раствора. В каждом флаконе находится 0,5 или 1,0 г антибиотика. Других форм выпуска ванкомицина не существует.

Основные производители ванкомицина:

Название препарата	Производитель	Информация о производителе
Эдицин	LEK d.d.	Словенская транснациональная компания. Занимается разработкой, непосредственно производством и продажей различных лекарственных препаратов. Основная продукция – лекарства рецептурного отпуска. Также компания производит безрецептурные препараты, косметические средства, медицинские изделия.
Ванкомицин	ОАО «Красфарма»	Российская фармацевтическая компания, единственная в Красноярском крае. Более раннее название: Ордена Трудового Красного Знамени и имени 60-летия СССР комбинат «Красноярскмедпрепараты». В 1959 году «Красфарма» выпустила первую партию пенициллина. Компания специализируется главным образом на выпуске антибиотиков на основе зарубежных субстанций. Большую часть доходов получает за счет фасовки лекарств, произведенных в Китае.
Ванкорус	ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез»	Российская компания, которая выпускает лекарственные препараты с 1958 года. Работает в соответствии с современными мировыми стандартами. На данный момент входит в десятку лидеров российской фармакологической индустрии.
Ванкомицин-Тева	Teva Pharmaceutical Industries Ltd.	Международная фармацевтическая компания, штаб-квартира которой находится в Израиле. Производит широкий спектр лекарств-дженериков (препараты, названия которых отличаются от фирменных, присвоенных разработчиком, но обладающие аналогичной активностью).
Веро-ванкомицин	ООО «ЛЭНС-Фарм»	Российская фармацевтическая компания, работает на рынке с 1991 года. Выпускает широкий спектр медикаментозных препаратов, производство соответствует современным международным стандартам.
Ванкоцин	ELI LILLY VOSTOK S.A.	Швейцарская компания, которая была основана еще в 1876 году. Занимается разработкой и внедрением инновационных лекарственных препаратов в разных областях медицины.
Ванколед	Wyeth-Lederle (Вайет Ледерле)	Американская компания, основанная в Филадельфии, в 2009 году была приобретена Pfizer, американской транснациональной фармацевтической компанией.
Ванмиксан	SANOFI WINTHROP INDUSTRIE	Французская группа, образовалась в 2004 году в результате слияния двух компаний: Авентис и Санофи-Синтелабо. До слияния обе компании уже работали на российском рынке. Сегодня SANOFI WINTHROP INDUSTRIE вкладывает большие средства в клинические испытания на территории России.
Ванкомабол	ООО «АБОЛмед»	Российская компания. Система качества соответствует стандартам ГОСТ Р 52249-2009, EU GMP. Постоянно расширяет спектр выпускаемых препаратов и занимается научно-исследовательской деятельностью. В основном выпускает дженерики.

  Ванкомицин эффективен главным образом против грамположительных микроорганизмов – бактерий, чья клеточная стенка практически полностью состоит из протеогликанов – сложных молекул, состоящих из белков и углеводов.

Бактерии, на которые действует ванкомицин:

• стафилококки;
• стрептококки;
• пневмококки;
• энтерококки;
• коринебактерии;
• листерии;
• актиномицеты;
• клостридии.

Ванкомицин связывается с мукопротеином (белково-углеводной молекулой), который входит в состав клеточной стенки бактерий и нарушает ее формирование, синтез РНК, проницаемость клеточной мембраны. В итоге бактерия погибает и разрушается. Основная сфера применения ванкомицина – тяжелые инфекции, вызванные грамположительными бактериями, устойчивыми к другим антибиотикам:

• золотистым стафилококком (только если он устойчив к антибиотику метициллину – в противном случае применяют нафциллин и другие препараты из группы пенициллинов, так как они действуют против метициллинчувствительного стафилококка лучше, чем ванкомицин);
• коагулазоотрицательным стафилококком;
• энтерококками и пневмококками, устойчивыми к пенициллинам, цефалоспоринам и другим антибиотикам.

Заболевания, при которых врач может назначить ванкомицин:

• эндокардит (инфекционно-воспалительное поражение эндокарда – внутренней оболочки сердца, выстилающей его камеры);
• сепсис (тяжелая генерализованная инфекция, при которой происходит поражение всех органов и тканей);
• пневмония (воспаление легких);
• остеомиелит (гнойная инфекция в костной ткани);
• абсцесс (полость с гноем) легкого;
• перитонит (инфекционно-воспалительный процесс в брюшной полости);
• менингит (воспаление твердой мозговой оболочки);
• инфекции кожи;
• острые и хронические патологии печени;
• псевдомембранозный колит (воспаление толстого кишечника, вызванное бактерией Clostridium difficile).

В настоящее время, в связи с появлением устойчивых к ванкомицину бактерий-энтерококков, были разработаны принципы применения этого антибиотика:

• Лечение тяжелых инфекций, когда возбудитель устойчив к пенициллинам, или у больного имеется на них аллергия.
• Лечение псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, в случае рецидива и отсутствия эффекта от применения метронидазола.
• Лечение инфекций, вызванных грамположительными бактериями, если у больного имеется аллергия на бета-лактамные антибиотики.
• Профилактика эндокардита после ряда процедур у лиц, которые имеют индивидуальную гиперчувствительность к пенициллинам.
• Профилактика инфекций после хирургических вмешательств в стационарах, где циркулируют штаммы метициллинрезистентного золотистого стафилококка и мультирезистентного эпидермального стафилококка.
• Лечение на начальных этапах инфекции, когда имеется подозрение на инфицирование метициллинрезистентным золотистым стафилококком, до того, как будут получены результаты бактериологического исследования.

Ванкомицин выпускается во флаконах в виде порошка, который растворяют в физиологическом растворе или растворе глюкозы и вводят внутривенно через капельницу в течение 1 часа.

Дозировки:

• Для взрослых: 2 г ванкомицина на 200 мл 5% глюкозы или физиологического раствора в сутки, в 2-4 приема.
• Для взрослых перед операцией, с целью профилактики инфекций: 1 г антибиотика за 1 час до хирургического вмешательства.
• Для детей: 40-60 мг на каждый килограмм массы тела в сутки, в 4 приема (максимальная суточная доза – 2 г).

При псевдомембранозном колите раствор ванкомицина принимают внутрь.

Дозировки:

• Для взрослых: 0,5-2 г в сутки.
• Для детей: 40 мг на каждый килограмм в сутки (разделить на 3-4 приема).

Продолжительность курса определяется лечащим врачом. Чаще всего она составляет 5-7 дней. Считается, что ванкомицин может быть токсичен в отношении почек. Но четкие однозначные доказательства этого получены не были. Так, многие пациенты, у которых произошло нарушение функции почек, применяли помимо ванкомицина и другие нефротоксичные лекарственные препараты, в частности, антибиотики-аминогликозиды. Большинство исследований, во время которых пытались установить нефротоксичность ванкомицина, были недостаточно точны и дали разные, порой противоречивые результаты. Наиболее точные исследования показывают, что распространенность нарушений со стороны почек, связанная с непосредственным действием ванкомицина, составляет 5%-7%. Аналогичные показатели характерны для некоторых антибиотиков, которые не считаются нефротоксичными, например, для бензилпенициллина и цефамандола. Кроме того, очень противоречивы данные о связи между содержанием ванкомицина в крови и нефротоксичностью. Так, во время одних исследований было установлено, что негативное действие антибиотика на почки отмечается при концентрации 10 мкг/мл, а во время других исследований этот результат воспроизвести не удается. Многие ученые признают, что способность ванкомицина негативно влиять на почки сильно переоценена. Есть данные о том, что ванкомицин негативно влияет на орган слуха, но об этом нельзя говорить уверенно, так как существует очень мало достоверных доказательств. В настоящее время все ученые согласны с тем, что случаи, когда ототоксичность связана непосредственно с ванкомицином, встречаются очень редко. Связь между концентрацией антибиотика в крови и негативным влиянием на орган слуха неопределенна. Так, известны случаи ототоксичности, когда концентрация ванкомицина превышала 80 мкг/мл, но также известны и такие, когда концентрация препарата была намного ниже.

• тромбофлебит – воспаление венозной стенки и образование на ней тромбов;
• васкулит – воспаление сосудистой стенки;
• лихорадка.

Побочные эффекты, возникающие при слишком быстром внутривенном введении:

• снижение артериального давления;
• чувство жжения в месте введения;
• покраснение кожи верхней части тела;
• спазмы мышц, боли в области груди и спины.

Редкие побочные эффекты ванкомицина (встречаются менее чем у одного пациента на 1000):

• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) – тяжелое аллергическое поражение кожи;
• анафилаксия – тяжелая аллергическая реакция, во время которой падает артериальное давление, развивается шок;
• синдром «красного человека» — реакция на введение ванкомицина, характеризующаяся возникновением зуда, покраснением верхней половины тела, отеком; может переходить в шок;
• мультиформная эритема – заболевание, связанное с реакцией иммунной системы, при котором на коже появляются красно-розовые пятна, узелки, пузырьки, язвочки;
• снижение количества тромбоцитов в крови и повышенная кровоточивость;
• суперинфекции – инфекции, связанные с резким ростом бактерий другого типа, не того, которым было вызвано первоначальное заболевание;
• лейкопения – снижение количества лейкоцитов (белых кровяных телец) в крови и ослабление иммунитета;
• нейтропения – снижение в крови количества нейтрофилов – особого вида лейкоцитов, которые одни из первых принимают участие в иммунном ответе на проникновение в организм возбудителей;
• головокружение;
• шум в ушах.

• неврит слухового нерва – воспалительный процесс в нерве, который отвечает за слух;
• почечная недостаточность – нарушение функции почек при различных заболеваниях.

Во время I триместра беременности ванкомицин противопоказан. Во время II и III триместра беременности антибиотик можно применять, но только по назначению и под контролем врача.

На время курса ванкомицина кормящей женщине необходимо прекратить грудное вскармливание.

• При одновременном применении с антибиотиками из группы аминогликозидов нефротоксичность ванкомицина значительно усиливается. Повышается риск негативного влияния на почки.
• При применении ванкомицина у новорожденных и недоношенных детей желательно постоянно контролировать концентрацию антибиотика в крови.
• Препараты для наркоза повышают риск возникновения побочных эффектов ванкомицина. Поэтому его вводят перед проведением общей анестезии, но не во время нее.
• Во время курса ванкомицина желательно проводить аудиограмму (исследование слуха) и оценку функции почек (анализы мочи, уровень азота мочевины и креатинина крови).
• У пациентов старше 60 лет и имеющих нарушение функции почек рекомендуется во время лечения контролировать концентрацию ванкомицина в крови.

Стоимость препарата составляет в среднем от 200 до 500 рублей. Ванкомицин отпускается из аптек по рецепту.

Специальность: Педиатр, детский хирург

Ванкомицин — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

catad_pgroup Антибиотики-гликопептиды Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-006125

Торговое наименование:

Ванкомицин

Международное непатентованное наименование или группировочное наименование:

ванкомицин

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для инфузий и раствора для приёма внутрь 500 мг, 1000 мг

Состав:

В одном флаконе содержится:

Действующее вещество: ванкомицина гидрохлорид (в пересчете на ванкомицин) – 513,0 мг (500,0 мг) или 1026,0 мг (1000,0 мг).

Описание:

белый или почти белый порошок с розоватым или светло-коричневым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик – гликопептид.

Код ATX:

J01XA01, А07АА09

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенный из Amycolatopsis orientalis, который ингибирует синтез клеточной стенки у чувствительных бактерий путём связывания с высоким сродством с D-аланил-D-аланиновым концом клеток-предшественников клеточной стенки. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в способности ингибирования биосинтеза клеточной стенки бактерий, способен изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК.

Механизм резистентности

Приобретённая резистентность к гликопептидам наиболее распространена у энтерококков и основана на приобретении различных комплексов гена van, который модифицируют D-аланил-D-аланиновую мишень в D-аланил-D-лактат или D-аланил-D-серин, которые плохо связывают ванкомицин.

Ванкомицин представляет собой бактерицидный препарат в отношении многих грамположительных бактерий и бактериостатический препарат в отношении Enterococcus spp. Бактерицидное влияние на Enterococcus spp.

достигается комбинированным назначением ванкомицина и аминогликозидов.

В некоторых странах наблюдается учащение случаев резистентности, в частности, у энтерококков; особенно опасными являются множественные резистентные штаммы Enterococcus faecium.

Перекрёстная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует. Перекрёстная резистентность к другим гликопептидным антибиотикам, таким как тейкопланин, существует. Вторичное развитие резистентности во время терапии встречается редко.

Ванкомицин активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus epidermidis (включая их гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp.

(Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus agalactiae и другие, включая пенициллин¬устойчивые штаммы,), Enterococcus spp. (в т. ч. Enterococcus faecalis), Clostridium spp. Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., некоторые штаммы Lactobacillus spp.

, Rhodococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes.

In vitro некоторые изолированные штаммы Enterococcus spp. и Staphylococcus spp. могут проявлять устойчивость к ванкомицину.

В комбинации с гентамицином, тобрамицином, рифампицином, имипенемом наблюдается синергизм действия в отношении Staphylococcus aureus. В некоторых случаях при комбинации ванкомицина и рифампицина наблюдается антагонизм действия в отношении штаммов Staphylococcus spp., данная комбинация препаратов проявляет синергизм действия также в отношении некоторых штаммов Streptococcus spp.

Ванкомицин не активен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Оптимум действия – при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается.

Развитие резистентности стафилококков во время проведения терапии встречается очень редко. Значение МПК (минимальная подавляющая концентрация) для большинства чувствительных к антибиотику микроорганизмов менее 5 мкг/мл, значение МПК для устойчивых к ванкомицину штаммов Staphylococcus aureus достигает 10-20 мг/л.

• При применении внутрь оказывает минимальное системное действие, действует местно на чувствительную микрофлору в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile).
• Фармакокинетика
• Всасывание

После приёма внутрь ванкомицин всасывается в минимальных количествах. Абсорбция препарата незначительно выше при воспалении слизистой оболочки кишечника. У пациентов с воспалением слизистой оболочки кишечника максимальная концентрация препарата в плазме крови после приёма 500 мг каждые 6 ч варьирует в пределах от 2,4 до 3 мг/л.

1. После внутривенного введения ванкомицина в дозе 500 мг пациентам с нормальной функцией почек наиболее высокая концентрация препарата в плазме крови отмечается непосредственно после введения препарата (33 мг/л), через час после введения она снижается до 7,3 мг/л.
2. После внутривенного введения ванкомицина в дозе 1000 мг концентрация препарата в плазме крови удваивается; непосредственно после введения она составляет от 50 до 60 мкг/мл; через 2 часа от 20 до 25 мг/л; через 11 ч после инфузии концентрация ванкомицина варьирует от 5 до 10 мг/мл.
3. Распределение

Объём распределения составляет около 60 л/1,73 м² поверхности тела. Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке крови от 10 мг/л до 100 мг/л, связывание ванкомицина с белками плазмы крови составляет 30-55%.

После в/в введения ванкомицин обнаруживается во многих тканях организма (почки, печень, лёгкие, сердце, стенки сосудов, стенки абсцессов, в ткани ушка предсердия) и жидкостях организма (плевральной, перикардиальной, асцитической, перитонеальной, синовиальной жидкостях), а также в моче в концентрациях, ингибирующих рост чувствительных микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость, однако скорость проникновения через гематоэнцефалический барьер прямо пропорционально увеличивается при воспалении мозговых оболочек.

• Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
• Метаболизм
• Ванкомицин практически не метаболизируется.
• Выведение

Период полувыведения (Т1/2) ванкомицина из плазмы крови в среднем составляет 4-6 ч (3-9 ч) у взрослых пациентов с нормальной функцией почек; у недоношенных детей – 9,8 ч; у новорожденных – 6,7 ч; у детей в возрасте 4 месяца – 4 ч; у детей в возрасте 3 лет – 2,2-3 ч; у детей в возрасте 7 лет – 2,2 ч. 75-90% введённой дозы ванкомицина выводится почками за счёт клубочковой фильтрации в первые 24 ч в неизменном виде.

Плазменный клиренс составляет около 0,058 л/кг/ч, а почечный клиренс – около 0,048 л/кг/ч.

В незначительных количествах (менее 5%) может выводиться с желчью. В небольших количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Хотя ванкомицин не эффективно устраняется гемодиализом или перитонеальным диализом, сообщалось об увеличении клиренса ванкомицина при гемоперфузии и гемофильтрации.

Линейность/нелинейность

Концентрация ванкомицина обычно увеличивается пропорционально увеличению дозы. Концентрации в плазме при введении многократных доз аналогичны концентрациям в плазме после введения однократной дозы.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Нарушение функции почек

Ванкомицин в первую очередь выводится в результате клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушенной функцией почек конечный период полувыведения ванкомицина увеличивается, а общий клиренс снижается.

Следовательно, оптимальная доза должна рассчитываться в соответствии с рекомендациями по дозированию (см. раздел «Способ применения и дозы»).

1. Нарушение функции печени
2. Фармакокинетика ванкомицина не изменяется у пациентов с печёночной недостаточностью.
3. Беременные женщины
4. Для достижения терапевтических концентраций в сыворотке у беременных женщин может потребоваться значительно более высокая доза.
5. Пациенты с избыточной массой тела

Распределение ванкомицина может быть нарушено у пациентов с избыточным весом из-за увеличения объёма распределения, почечного клиренса и возможного изменения связывания с белками плазмы. В этих субпопуляциях концентрация ванкомицина в сыворотке была выше, чем ожидалось у здоровых взрослых мужчин.

Дети

У новорожденных после внутривенного введения объём распределения ванкомицина варьирует от 0,38 до 0,97 л/кг, аналогично взрослым, тогда как клиренс колеблется от 0,63 до 1,4 мл/кг/мин. Период полувыведения варьируется от 3,5 до 10 ч и он дольше, чем у взрослых, что отражает обычные более низкие значения клиренса у новорожденных.

У младенцев и детей старшего возраста объём распределения составляет 0,26-1,05 л/кг, тогда как клиренс колеблется между 0,33-1,87 мл/кг/мин.

Показания к применению

Для внутривенных инфузий

Ванкомицин применяется при серьезных или тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp.

(включая штаммы, резистентные к пенициллину); при аллергической реакции на пенициллин; при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибактериальными препаратами, включая пенициллины или цефалоспорины; при инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам:

• Эндокардит:
  • вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);
  • вызванный энтерококками, например, Enterococcus faecalis (только в комбинации с аминогликозидами);
  • ранний эндокардит, вызванный Staphylococcus epidermidis, Corynebacterium spp. после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками);
  • профилактика бактериального эндокардита у пациентов с реакциями повышенной чувствительности к антибиотикам пенициллинового ряда.

  Ванкомицин также показан во всех возрастных группах для периоперационной антибактериальной профилактики у пациентов с высоким риском развития бактериального эндокардита, когда они подвергаются серьёзным хирургическим вмешательствам.

• Сепсис
• Инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит)
• Инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого)
• Инфекции кожи и мягких тканей
• Инфекции центральной нервной системы (менингит)

Для приема внутрь

• Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile
• Энтероколит, вызванный Staphylococcus aureus.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ванкомицину, другим компонентам препарата, неврит слухового нерва, I триместр беременности, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность (ввиду возможного развития ототоксических и нефротоксических эффектов), пациентам с аллергией на тейкопланин (возможность перекрестной аллергии), II и III триместры беременности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата во II и III триместре беременности возможно только по «жизненным» показаниям в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ванкомицин выделяется с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Для внутривенного инфузионного введения и приёма внутрь.

Препарат ванкомицин вводится только внутривенно капельно! Препарат ванкомицин нельзя вводить внутримышечно или внутривенно болюсно (струйно)!

При подборе последующих доз и интервала введения препарата необходимо учитывать состояние функции почек.

Скорость введения не более 10 мг/мин. Продолжительность введения в течение не менее 60 минут. Рекомендуемая концентрация составляет не более 5 мг/мл.

Пациентам, которым показано ограничение потребления жидкости, может применяться концентрация до 10 мг/мл и скорость введения не превышающая 10 мг/мин.

Однако в случае применения таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с инфузией.

Взрослые и дети старше 12 лет:

С нормальной функцией почек препарат назначают в суточной дозе 2 г в/в (по 500 мг каждые 6 ч или по 1000 мг каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 мин.

Возраст, наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

Максимальная разовая доза составляет 1,0 г, максимальная суточная доза – 2,0 г.

Дети от 1 месяца и до 12 лет:

Рекомендуемая доза 40 мг/кг массы тела в день, разделённая на индивидуальные введения (10 мг/кг) каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.

Для новорожденных начальная доза составляет 15 мг/кг, а затем по 10 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни – каждые 8 ч по 10 мг/кг до достижения возраста 1 месяц. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин, требуется постоянный мониторинг концентрации ванкомицина в сыворотке.

• Максимальная разовая доза для новорожденных составляет 15 мг/кг массы тела.
• Концентрация приготовленного раствора ванкомицина не должна превышать 2,5-5 мг/мл.
• Максимальная суточная доза для ребёнка не должна превышать суточную дозу для взрослого (2 г).
• Периоперационная профилактика бактериального эндокардита во всех возрастных группах

Рекомендуемая доза – начальная доза 15 мг/кг перед проведением анестезии. В зависимости от продолжительности операции может потребоваться вторая доза ванкомицина.

Продолжительность терапии

Продолжительность лечения зависит от типа и тяжести инфекции и индивидуального клинического ответа. Рекомендуемая продолжительность терапии представлена в таблице ниже.

Показание	Продолжительность терапии
1	2
Осложнённые инфекции кожи и мягких тканей: — без некроза — некротизирующие	от 7 до 14 дней от 4 до 6 недель*
Инфекции костей и суставов	от 4 до 6 недель**
Внебольничная пневмония	от 7 до 14 дней
Внутрибольничная пневмония, включая ИВЛ-ассоциированную пневмонию	от 7 до 14 дней
Инфекционный эндокардит	от 4 до 6 недель***

* Введение необходимо продолжать до тех пор, пока не пройдёт необходимость в санации раны, до клинического улучшения состояния пациента и отсутствия повышенной температуры в течение 48-72 часов.** Для лечения инфекций протезированных суставов следует рассмотреть более длительные курсы лечения пероральным препаратом.

*** Продолжительность и потребность в комбинированной терапии зависит от типа клапана и микроорганизма.

Патентам с нарушением функции почек: необходимо индивидуально подбирать дозу. Подбор дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно проводить под контролем содержания сывороточного креатинина.

Коррекция может осуществляться путём увеличения интервалов между введениями, либо путём уменьшения разовой дозы препарата.

Коррекция путём увеличения интервалов между введениями

Клиренс креатинина (мл/мин)	Доза ванкомицина	Интервал между дозами
1	2	3
>80	500 мг или 1000 мг	12 ч
80-50	1000 мг	24 ч
50-10	1000 мг	3-7 суток

Ванкомицин : инструкция по применению

В случае развития аллергических реакций, включая кожные реакции, следует немедленно обратиться к врачу. Вам может потребоваться медицинская помощь.

Следует немедленно проконсультироваться с врачом, если у Вас развилась тяжелая или продолжительная диарея во время или после применения препарата. Это может быть симптомом воспаления кишечника (псевдомембранозного колита), которое может возникнуть после лечения антибиотиками.

Всем пациентам, получающим ванкомицин, обычно назначают периодические анализы крови, анализ мочи, функциональные тесты печени и почек. У пациентов, которые получают ванкомицин в течение длительного периода, через регулярные промежутки времени также контролируют количество лейкоцитов.

Для снижения риска нарушений со стороны слуха обычно проводят мониторинг вестибулярной и слуховой функции и определение уровня ванкомицина в крови, особенно у пожилых пациентов. Введение препарата может сопровождаться выраженным понижением артериального давления, покраснением, болью, сыпью и зудом.

В данной связи, чтобы избежать нежелательных реакций, связанных с инфузией, ванкомицин будет вводиться медленно в виде разведенного раствора в течение не менее 60 минут.

Дети

ВАНКОМИЦИН должен использоваться с особой осторожностью у недоношенных детей и младенцев, потому что у этой категории пациентов недостаточно развиты почки, и у них может накапливаться ванкомицин в крови. Эта возрастная группа нуждается в анализах крови для контроля уровня ванкомицина.

Покраснение кожи (эритема) и аллергические реакции у детей были связаны с одновременным введением ванкомицина и анестетиков.

Аналогичным образом, одновременное использование с другими лекарственными средствами, такими как антибиотики из группы аминогликозидов, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС, например, ибупрофен) или амфотерицин В (лекарство от грибковой инфекции), может увеличить риск повреждения почек и, следовательно, может потребоваться более частый мониторинг крови и функции почек.

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Также это относится к любым препаратам, которые Вы купили без назначения врача. Некоторые препараты можно принимать вместе с препаратом ВАНКОМИЦИН, а другие могут вызывать нежелательные реакции. В частности, ВАНКОМИЦИН может взаимодействовать с лекарственными препаратами, перечисленными ниже:

• анестетики могут вызвать покраснение, гиперемию, обморок, острую сосудистую недостаточность или даже инфаркт. Поэтому Вы должны сообщить врачу о применении препарата ВАНКОМИЦИН, если Вы готовитесь к операции;

• любые препараты, которые влияют на нервную систему или почки, такие как амфотерицин В (предназначен для лечения грибковых инфекций), аминогликозиды, бацитрацин, полимиксин В, колистин или цисплатин (препарат для химиотерапии); • сильные диуретики (препараты, которые используются для увеличения объема выводимой из организма с мочой жидкости), такие как фуросемид. Несмотря на это, прием ванкомицина с указанными лекарственными препаратами возможен, но решение об этом должен принять врач. Введение препарата будет осуществляться медицинским персоналом. Доза препарата, частота введения и длительность терапии будут определены врачом. Режим дозирования Доза препарата будет зависеть от возраста, массы тела, типа инфекции, функции почек, функции слуха, сопутствующих лекарственных средств.

Внутривенное введение

Взрослые и подростки (от 12 лет и старше) Доза ванкомицина будет рассчитана в соответствии с массой тела. Стандартная доза при инфузионном введении составляет 15-20 мг на каждый килограмм массы тела. Обычно она вводится каждые 8-12 часов. В некоторых случаях врач может решить использовать стартовую дозу до 30 мг на каждый килограмм массы тела. Максимальная разовая доза не должна превышать 2 г.

Применение у детей

Дети в возрасте от одного месяца до 12 лет Доза ванкомицина будет рассчитана в соответствии с массой тела ребенка. Стандартная доза при инфузионном введении составляет от 10-15 мг на каждый килограмм массы тела. Обычно она вводится каждые 6 часов.

Недоношенные и доношенные новорожденные (от 0 до 27 дней)

Доза будет рассчитана в соответствии с постконцептуальным возрастом (время, прошедшее между первым днем последнего менструального цикла и рождением (гестационный возраст) плюс время, прошедшее после рождения (послеродовой период)). У пожилых, беременных женщин и пациентов с заболеваниями почек, включая людей на диализе, может потребоваться использование другой дозы.

Пероральное применение

Взрослые и подростки (от 12 до 18 лет) Рекомендуемая доза составляет 125 мг каждые 6 часов. В некоторых клинических случаях врач может решить увеличить ежедневную дозу до 500 мг каждые 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г. Пациентам с множественными рецидивами может быть назначена терапия в ином режиме.

Применение у детей

Новорожденные, младенцы и дети младше 12 лет Рекомендуемая доза составляет 10 мг на каждый килограмм массы тела каждые 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

• Способ введения
• Продолжительность лечения
• Если у Вас есть дополнительные вопросы по использованию данного препарата, проконсультируйтесь с врачом.

Внутривенная инфузия означает, что препарат вводится из емкости с инфузионным раствором через трубку в один из кровеносных сосудов. ВАНКОМИЦИН всегда будет вводиться в кровь, а не в мышцы. Инфузия будет продолжаться в течение как минимум 60 минут. Если ВАНКОМИЦИН предназначен для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта (так называемого псевдомембранозного колита), препарат следует принимать перорально. Для улучшения вкуса раствора можно использовать обычные ароматизирующие сиропы. Продолжительность лечения зависит от типа инфекции, и может длиться несколько недель. Также продолжительность лечения может быть различной для каждого пациента и зависит от индивидуального ответа на лечение. Во время лечения может потребоваться проведение анализов крови, мочи и, вероятно, обследование слухового аппарата, чтобы найти признаки развития возможных нежелательных реакций. Введение дозы, превышающей рекомендуемую, маловероятно, так как введение препарата будет выполняться медицинским персоналом. Введении в дозах, превышающих рекомендованные, может вызывать нежелательные реакции (см. ниже). При появлении таких симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. При пропуске введения очередной дозы не следует ее компенсировать двойной дозой. Поставьте в известность врача или медицинский персонал, если Вы считаете, что пропустили введение или прием препарата. Подобно всем лекарственным препаратам ВАНКОМИЦИН может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. ВАНКОМИЦИН может вызывать аллергические реакции, хотя серьезные аллергические реакции (анафилактический шок) встречаются редко. Немедленно сообщите врачу, если у Вас возникнет внезапная хрипота, затрудненность дыхания, покраснение верхней части тела, сыпь или зуд. Всасывание ванкомицина из желудочно-кишечного тракта крайне мало. Однако если у Вас есть воспалительное расстройство пищеварительного тракта, особенно если у Вас также есть заболевания почек, могут возникать побочные эффекты, характерные для парентерального введения препарата.

1. Часто (могут проявляться менее чем у 1 из 10 человек):
2. Нечасто (могут проявляться менее чем у 1 из 100 человек)
3. Редко (могут проявляться менее чем у 1 из 1 000 человек)
4. Очень редко (могут проявляться менее чем у 1 из 10 000 человек)
5. Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным)
6. Сообщения о нежелательных реакциях

— снижение артериального давления; — одышка, шумное дыхание; — синдром «красного человека», связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины), сыпь и воспаление слизистых оболочек, зуд, крапивница; — почечная недостаточность (которая проявляется прежде всего увеличением концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови); — покраснение верхней части тела и лица, воспаление вен. — временная или постоянная потеря слуха. — снижение количества лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов (клетки крови); — увеличение количества некоторых видов лейкоцитов в крови; — воспаление почек и острая почечная недостаточность; — головокружение, шум в ушах; — воспаление кровеносных сосудов; — тошнота; — лекарственная лихорадка, дрожь, боль и спазм мышц грудной клетки и спины. — тяжелые аллергические кожные реакции с возникновением пузырей на слизистых оболочках, дефектов кожи, покрытых плёнками серо-белого цвета, трещин, которые обычно ассоциированы с высокой лихорадкой и болями в суставах; — остановка сердца; — воспаление кишечника, которое вызывает боль в животе и диарею, возможно с кровью. — рвота, диарея; — острая генерализованная реакция с кожными поражениями, лихорадкой, опуханием лимфатических узлов, изменениями со стороны крови, системными поражениями в виде гепатита, нефрита и прочие (синдром лекарственно-индуцированной гиперчувствительности с эозинофилией); — гнойничковые высыпания с лихорадкой, зудом и жжением, сыпь с волдырями и лихорадкой, которые могут сопровождаться отеком лица, рук, слизистых (острый генерализованный экзантематозный пустулез); — острое поражение и дисфункция канальциевых клеток почек (которое может проявляться следующими симптомами: спутанность сознания, сонливость, слабость, отеки, задержка жидкости в организме, снижение количества выделяемой мочи). Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.

Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.